了解海思科的新药品环泊酚注射液商品

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丙泊酚作为麻醉过程中的镇静药物在内镜手术中被广泛使用，但有时会引起循环系统的并发症。本研究的目的是评估静脉注射利多卡因在儿科结肠镜检查手术中对减少丙泊酚用量这一作用的有效性和安全性。主要观察指标是两组患者中丙泊酚的需要量。在儿科患者的结肠镜检查术中，静脉注射利多卡因可减少丙泊酚的使用量，提供了更好的术中镇静和术后镇痛效果，并缩短了患者的恢复时间。

丙泊酚自上市以来，优化多以制剂和前药研究为主，鲜有结构改造，在环泊酚的药物设计上，海思科的科学家们结构改造的目标为在保持经典药物丙泊酚优点同时改善或规避其不良反应，同时布局中美双报。

科学家们尝试了两条路径对丙泊酚的分子结构进行改造：一是对苯酚环的meta位置进行修饰，通过引入甲基与2号位的异丙基结合制备一系列的苯并环丁烯衍生物。二是保留苯酚母核，合成一系列2,6-二取代的苯酚衍生物，并评价这些化合物的麻醉效能及安全性。探索中发现，第一条改造路线制备的化合物虽然TI指数得到大幅度提升，但在机制上存在脱靶可能性，只能被放弃。经历了8年、一千多个新分子实体、数百次大小动物筛选实验，最终发现，将环丙基(s)加入丙泊酚的2,6侧链中，增加其亲脂性，同时通过引入一个手性中心改变其对称性，制得的化合物2-[(1R)-1-环丙基乙基]-6-异丙基苯酚(环泊酚)具有更高的GABAA受体结合能力和更高的安全窗。由于环泊酚在结构上的创新性，在-年间先后获得两项国家“重大新药创制科技重大专项"，并被CDE纳入优先审评后获批上市。环泊酚同时申请了中国、美国、加拿大、日本、欧洲等20多个国家和地区的专利，布局全球专利保护；涵盖化合物、制备、用途、制剂处方等20多项专利;其中化合物专利保护至年。除在中国获批上市外，环泊酚已完成美国Pre-IND申请，因其在澳洲和中国开展的I、II期临床试验结果充分说明其有效性并表现出优于丙泊酚的趋势，因此在美国直接豁免I、II期开展III期临床研究，目前正在顺利入组当中。

环泊酚与丙泊酚联合镇痛药相比，在无痛胃肠镜临床使用中，指南推荐丙泊酚联合镇痛药用于无痛消化内镜检查，而环泊酚上市后临床研究表明可单药不联合镇痛药完成无痛胃肠镜操作，诊疗成功率相当。

安全性方面，呼吸抑制和注射痛发生率显著降低，且实际在临床用于无痛胃肠镜、无痛人流等门诊手术操作也可单药完成操作。对于肝肾功能不全的患者减少多药联合更加安全。12月10日，NMPA